Gabapentina 6%, ketamina 10%y nifedipina 2%en organogel de lecitina plurónica
Pharm de EE. UU. 2025;50(3):59-60.
Método de preparación: Calcule y mida las cantidades requeridas de todos los ingredientes para que se prepare el volumen total. Disuelva los ingredientes activos en etoxidiglicol, revolviendo completamente hasta que la mezcla esté suave y libre de partículas no disueltas. Incorpore la solución de palmitato de lecitina: isopropilo mientras se mezcla continuamente para lograr una consistencia uniforme. Agregue gradualmente el gel plurónico F127, aplicando cizallamiento mecánico para una dispersión y homogeneidad, hasta que se incorpore. Transfiera la mezcla a un recipiente hermético y resistente a la luz, teniendo cuidado de no introducir burbujas de aire y etiquetar.
Usar: Esta formulación de gel transdérmica (TD) puede ser beneficiosa para el dolor causado por la enfermedad vascular periférica y la neuropatía, entre otras afecciones.
Embalaje: Paquete en un recipiente ajustado y resistente a la luz.
Etiquetado: Mantente fuera del alcance de los niños. Use solo como se indica. Solo para uso externo.
Estabilidad: La fecha predeterminada de uso predeterminado de la USP para las formulaciones de gel no acuosas es de hasta 30 días a temperatura ambiente, a menos que los estudios de estabilidad respalden una mayor duración. 1
Control de calidad: Peso/volumen, pH, gravedad específica, ensayo de drogas activas, color, propiedades reológicas/vertigabilidad, observación física y estabilidad física (decoloración, materiales extraños, formación de gases, crecimiento del moho) son ejemplos de evaluaciones de control de calidad. 2
Discusión: Gabapentina (Neurontin, C 9 H 17 NO 2 , MW 171.24) es un polvo cristalino inodoro, blanco a blanco, blanco, cristalino con un sabor amargo. Es libremente soluble en agua, ligeramente soluble en etanol, y prácticamente insoluble en acetona y tolueno, y tiene un punto de fusión de 162 ° C a 166 ° C. Aunque la gabapentina es estable en el organogel de lecitina plurónica, puede degradarse en entornos acuosos. 3,4
Clorhidrato de ketamina (C 13 H 16 CLNO • HCL, MW 274.2) es un polvo blanco y cristalino con un olor ligero y característico. Su bajo peso molecular y su naturaleza lipofílica facilitan la absorción de TD. La ketamina tiene un punto de fusión de 258 ° C a 261 ° C, y es libremente soluble en agua y metanol, ligeramente soluble en etanol, y prácticamente insoluble en acetona. 5,6
Nifedipino (Adalat, C 17 H 18 norte 2 EL 6 , MW 346.34) es un polvo cristalino inodoro, amarillo y cristalino con un sabor ligeramente amargo. La nifedipina es sensible a la luz, y debe protegerse de la exposición a la luz ultravioleta durante la composición y el almacenamiento. La nifedipina tiene un punto de fusión de 172 ° C a 174 ° C, y es prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en acetona y ligeramente soluble en etanol. 7,8
Etoxidiglicol (dietilenglicol monoetil éter, CH 2 Oh 2 Y 2 Pez 2 jefe 2 H 5 , C 6 H 14 EL 3 , MW 134.20) es un líquido higroscópico, incoloro y no irritante con un olor suave. Actúa como un potenciador de solvente y penetración, facilitando la entrega de ingredientes activos a través de la piel. El etoxidiglicol es compatible con el agua y los solventes orgánicos. 9
La lecitina, un emulsionante natural derivado de la soja o las yemas de huevo, mejora la estabilidad, la biodisponibilidad y la penetración de la piel de los ingredientes activos en las preparaciones de TD. Su composición de fosfolípidos mejora la absorción de fármacos y la permeabilidad de la membrana, lo que lo convierte en un portador efectivo. Combinando lecitina con palmitato de isopropilo (c 19 H 38 EL 2 , MW 298.51), un potenciador de penetración y emoliente, facilita la administración más profunda de los fármacos, mejora la estabilidad de la formulación y da como resultado una textura suave y no gestionada adecuada para la aplicación tópica. 10,11
Poloxamer 407 (Pluronic F127) se usa como base de gel en las formulaciones de TD, promoviendo la estabilidad y la liberación controlada del fármaco. Su termorversibilidad le permite permanecer líquido a temperaturas más bajas y formar un gel a temperatura ambiente, lo que lo hace útil para la aplicación tópica. 12
Referencias
1. Pharmacopeia de EE. UU./Formulario Nacional [Revisión actual]. Rockville, MD: Convención Farmacopeial de EE. UU., Inc; Septiembre de 2022.
2. Allen LV Jr. Procedimiento operativo estándar para la evaluación de calidad física de líquidos orales y tópicos. IJPC. 1999;3:146-147.
3. Sweetman SC, ed. Martindale: La referencia completa de drogas. 36ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2009: 523-526,1905-1906.
4. Información del producto de Neurontin (Gabapentin). Nueva York, NY: Pfizer Inc; Octubre de 2021.
5. Durham MJ, Mekhjian HS, Goad JA, et al. Ketamina tópica en el tratamiento del síndrome de dolor regional complejo. Int J Pharm Compd. 2018;22:172-175.
6. Sweetman SC, ed. Martindale: La referencia completa de drogas. 33ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2002: 1262-1263.
7. McEvoy GK. Información de drogas AHFS 2011 . Bethesda, MD: Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud; 2011: 1945-1952.
8. Información del producto Adalat CC (Nifedipine). Whitehouse Station, NJ: Merck & Co, Inc; Agosto de 2010.
9. Ash M, Ash I. Manual de aditivos farmacéuticos. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995: 484.
10. Shah HC, Singh KK. Lecitina. En: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual de excipientes farmacéuticos. 8ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 538-541.
11. Quinn Me. Palmitato de isopropilo. En: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual de excipientes farmacéuticos. 8ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 497-498.
12. Pirjanan A, Alvarez-Núñez F. Pooxer. En: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual de excipientes farmacéuticos. 8ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 688-693.
El contenido contenido en este artículo es solo para fines informativos. El contenido no pretende ser un sustituto de asesoramiento profesional. La dependencia de cualquier información proporcionada en este artículo es únicamente bajo su propio riesgo.
