Suspensión oral de 30 mg/ml de oteseconazol
Farmacia estadounidense. 2022;47(10):58-59.
Método de preparación: Calcular la cantidad necesaria de cada ingrediente para la cantidad total a preparar. Pese o mida con precisión cada ingrediente. Vacíe el número requerido de cápsulas en un mortero y pulverice hasta obtener un polvo fino. Agregue unos pocos ml del vehículo de su elección y mezcle hasta formar una pasta suave. Geométricamente, agregue suficiente vehículo de elección al volumen final, mezclando completamente después de cada adición. Transfiera la preparación a una botella dispensadora de líquido. Paquete y etiqueta.
Usar: Esta preparación es un agente antifúngico administrado por vía oral para aquellos pacientes que tienen dificultad para tragar las cápsulas.
Embalaje: Envasar en recipientes herméticos y resistentes a la luz.
Etiquetado: Mantener fuera del alcance de los niños. Desechar después de ____ [período de tiempo]. Agite bien. Refrigerar.
Estabilidad: La fecha límite de uso predeterminada de la USP para líquidos orales no estériles es de 14 días cuando se almacenan en un refrigerador; que debe ser apropiado para esta preparación si se utiliza un vehículo que contiene agua. 1
Control de calidad: La evaluación de control de calidad puede incluir peso/volumen, pH, gravedad específica, ensayo de fármaco activo, color, propiedades reológicas/capacidad de vertido, observación física, estabilidad física (decoloración, materiales extraños, formación de gas, crecimiento de moho) y prueba de eficacia conservante. 2,3
Discusión: Esta formulación se puede considerar para pacientes a quienes les resulta difícil tragar cápsulas intactas.
Vivjoa (oteseconazol), un nuevo fármaco que se aprobó en abril de 2022, es un agente antifúngico oral azólico disponible en forma de cápsula. El nombre químico de oteseconazol es ( R )-2-(2,4-difluorofenil)-1,1-difluoro-3-(1 H -tetrazol-1-il)-1- (5-(4-(2,2,2-trifluoroetoxi)fenil)piridin-2-il)propan-2-ol o 2-piridinetanol, α-(2,4- difluorofenil)-β β-difluoro- α-(1 H -tetrazol-1-ilmetil)-5-(4-(2,2,2-trifluoroetoxi)fenil)-,(α R )-. La fórmula empírica del fármaco es C 23 H 16 F 7 norte 5 O 2 . El peso molecular de oteseconazol es 527,39 g/mol.
El oteseconazol se presenta como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino que es prácticamente insoluble en agua dentro de un rango de pH de 1 a 9 pero es soluble en una variedad de solventes orgánicos. La administración de oteseconazol con una comida rica en grasas y calorías (800-1000 calorías; 50 % de grasa) aumentó la concentración máxima del fármaco y el AUC 0-72h en un 45 % y un 36 %, respectivamente, pero no se observaron diferencias significativas con una comida baja en grasas y calorías. 4
Cada cápsula de oteseconazol para uso oral contiene 150 mg de oteseconazol y los siguientes ingredientes inactivos: croscarmelosa sódica, hidroxipropilcelulosa, lactosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina silicificada y laurilsulfato de sodio. La cubierta de la cápsula y los componentes de la impresión son FD&C Blue #1, FD&C Red #3, gelatina, Opacode SW-9008/SW-9009 y dióxido de titanio. Las cápsulas no contienen ningún ingrediente elaborado a partir de cereales que contengan gluten (trigo, cebada o centeno). 4
Para esta preparación se pueden utilizar varios vehículos oficiales y comerciales apropiados y agentes de suspensión. Estos pueden obtenerse de diferentes compañías, o pueden combinarse. La siguiente es una lista parcial de vehículos que pueden ser considerados para esta preparación:
Jarabe de Cereza NF
Ora-Blend (Perrigo)
Ora-Blend SF (Perrigo)
Ora-Plus (Perrigo)
Ora-Sweet (Perrigo)
Ora-Sweet SF (Perrigo)
Mezcla Oral (Medisca)
Mezcla oral, SF (Medisca)
Jarabe Oral (Medisca)
Jarabe de Naranja NF
PCCA Plus (PCCA)
Suspensión estructurada vehículo NF
Suspensión Estructurada Vehículo Sin Azúcar NF
Vehículo para Solución Oral
Vehículo para Solución Oral, Sin Azúcar
Vehículo para Suspensión Oral
Debido a que el fármaco activo es insoluble en agua y los otros excipientes de la cápsula son insolubles en agua, la preparación final será una suspensión. Por lo tanto, se necesita un vehículo con propiedades de suspensión apropiadas. Además, si el amargor es un problema, se puede agregar un 0,2 % de stevia a la preparación final.
REFERENCIAS
1. Farmacopea de EE. UU./Formulario Nacional [revisión actual]. Rockville, MD: Convención de la Farmacopea de EE. UU., Inc.; septiembre de 2022.
2. Allen LV Jr. Resumen de pruebas de control de calidad para preparaciones compuestas estériles y no estériles, parte 1: pruebas físicas y químicas. IJPC . 2019;23(3):211-216.
3. Allen LV Jr. Resumen de pruebas de control de calidad para preparaciones compuestas estériles y no estériles, parte 2: pruebas microbiológicas. IJPC . 2019;23(4):299-303.
4. RxLista. Vivjoa. www.rxlist.com/vivjoa-drug.htm. Accessed September 26, 2022.
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