Clonazepam 0,1 mg/ml Suspensión oral
Farmacéutica de EE. UU. 2024;49(5):59-60.
Método de preparación: Calcula la cantidad necesaria de cada ingrediente para la cantidad total a preparar. En un mortero, sumergir las tabletas en una cantidad suficiente de ORA-Blend durante al menos 60 minutos. Con el uso de un mortero, triture las tabletas hasta obtener una pasta uniforme, integrando gradualmente el vehículo hasta lograr una consistencia fluida. Transfiera la mezcla líquida a una botella calibrada. Agregue una pequeña cantidad de ORA-Blend al mortero para enjuagar el mortero de cualquier residuo del medicamento; luego transfiera el contenido resultante del mortero a la botella calibrada. Agregue ORA-Blend adicional a la botella calibrada para llevar el volumen final a 200 ml. Agite bien la mezcla y luego dispense la mezcla en una botella de color ámbar.
Usar: La suspensión oral de clonazepam se ha utilizado comúnmente en el tratamiento de convulsiones, ataques de pánico, trastornos de ansiedad y espasmos musculares involuntarios.
Embalaje: Empaque la mezcla en un recipiente hermético y resistente a la luz.
Etiquetado: Mantener fuera del alcance de los niños. Agitar bien. Desechar después de ____ [período de tiempo].
Estabilidad: La fecha de caducidad predeterminada por la USP para líquidos orales acuosos sin conservantes es de 14 días cuando se almacenan a temperatura ambiente controlada. 1 Sin embargo, según estudios de estabilidad adicionales, esta suspensión oral extemporánea es estable hasta por 60 días cuando se almacena entre 5°C y 25°C. 2
Control de calidad: Peso/volumen, pH, gravedad específica, ensayo de fármaco activo, color, propiedades reológicas/vertibilidad, observación física y estabilidad física (decoloración, materiales extraños, formación de gases y crecimiento de moho) se consideran ejemplos de evaluaciones de control de calidad. 3
Discusión: El clonazepam, que es una benzodiazepina, se receta para una variedad de afecciones, que incluyen ansiedad, trastorno de pánico, convulsiones e insomnio. El clonazepam actúa amplificando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), que, como neurotransmisor inhibidor más importante del sistema nervioso central, suprime o regula muchas neurotransmisiones y neuronas. El GABA se sintetiza mediante la interacción del aminoácido glutamato con la enzima descarboxilasa del ácido glutámico. GABA juega un papel fundamental en la fisiopatología de los trastornos del espectro de ansiedad. Al mejorar la actividad del GABA, el clonazepam reduce la ansiedad y promueve la relajación, al mismo tiempo que mejora potencialmente la calidad del sueño y disminuye la frecuencia e intensidad de las convulsiones. En general, las benzodiazepinas actúan aumentando la actividad del GABA en el sistema GABA. A receptor, lo que produce efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos y relajantes musculares. Los efectos adversos graves del uso de clonazepam incluyen confusión, alucinaciones, ideación suicida, depresión respiratoria y exacerbación de las convulsiones.
Disponible comercialmente en forma de tabletas en concentraciones de 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg y 2 mg, clonazepam (Klonopin, C 15 h 10 ClN 3 oh 3 , MW 315,7) está disponible como un polvo cristalino de color amarillo claro. El clonazepam demuestra una absorción rápida y casi completa tras la administración oral, con concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas entre 1 y 4 horas y una vida media de absorción de aproximadamente 25 minutos. El clonazepam presenta una solubilidad limitada en agua (<100 mg/l a 25 °C) y es insoluble en benceno; además, demuestra una ligera solubilidad en acetona, metanol y cloroformo. 4,5
ORA-Blend es un vehículo endulzado que se utiliza comúnmente en la preparación de preparaciones orales. Este vehículo está diseñado específicamente para mejorar el sabor y la estabilidad de las suspensiones orales. ORA-Blend consiste en una mezcla sinérgica de agentes de suspensión con alta actividad coloidal que forman una matriz similar a un gel que suspende eficazmente las partículas y minimiza la sedimentación. La formulación está tamponada a un pH ligeramente ácido, lo que ayuda a reducir la degradación oxidativa de los agentes medicinales. ORA-Blend también contiene agentes antiespumantes, lo que permite una agitación vigorosa con una formación mínima de espuma, lo que garantiza una dispersión adecuada del medicamento dentro de la suspensión. 6
REFERENCIAS
1. Farmacopea de EE. UU./Formulario nacional [revisión actual]. Rockville, MD: Convención de la Farmacopea de EE. UU., Inc; Septiembre de 2022.
2. Allen LV Jr, Erickson MA III. Estabilidad de acetazolamida, alopurinol, azatioprina, clonazepam y flucitosina en líquidos orales compuestos extemporáneamente. Am J Health Syst Pharm . 1996;53:1944-1949.
3. Allen LV Jr. Procedimiento operativo estándar para realizar una evaluación de la calidad física de líquidos orales y tópicos. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Información del producto Klonopin (clonazepam). Sur de San Francisco, CA: Genentech USA, Inc; Octubre 2013.
5. PubChem. Resumen compuesto: clonazepam. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Clonazepam. Accessed April 9, 2024.
6. Información del producto ORA-Blend. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2022.
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